Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Фолиниевая кислота
Фолиниевая кислота | |
---|---|
Брутто-формула | C20H23N7O7 |
CAS | 58-05-9 |
PubChem | 6006 |
DrugBank | 00650 |
Фолиниевая кислота (лейковорин) — витамер фолиевой кислоты, применяемый для коррекции токсического действия метотрексата и пириметамина, в терапии колоректального рака, а также для коррекции фолатной недостаточности и при отравлениях метанолом. Принимается перорально либо в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.
Прием сопряжен с такими побочными эффектами, как нарушения сна, аллергические реакции и повышение температуры. Считается, что прием препарата не представляет особой опасности в период беременности и кормления грудью. При назначении пациенту с анемией требуется исключить дефицит витамина B12 (пернициозную анемию).
Применение в медицине
Назначение фолиниевой кислоты является частью целого ряда режимов химиотерапии, в которых противораковый препарат подавляет фолатный метаболизм.
Также фолиниевую кислоту назначают при церебральной фолатной недостаточности — синдроме, при котором нарушается доставка фолатов в центральную нервную систему из-за сниженной функции рецептора фолиевой кислоты либо нарушенной функции сосудистого сплетения.
Механизм действия
Фолиниевая кислота является формилированной формой тетрагидрофолата. В отличие от фолиевой кислоты, фолиниевая кислота может участвовать в реакциях фолатного метаболизма без помощи фермента дигидрофолатредуктаза. Так, фолиниевая кислота преобразуется в 5,10-метилентетрагидрофолат и в 5-метилтетрагидрофолат без помощи данного фермента. Как следствие, ингибирование дигидрофолатредуктазы таким противораковым препаратом, как метотрексат, блокирует витаминную активность фолиевой кислоты, но не оказывает влияния на фолиниевую кислоту.
История
В 1948 году исследователи Sauberlich и Baumann обнаружили, что рост бактерии Leuconostoc citrovorum невозможен без вещества, которое они назвали citrovorum-фактор. В результате дальнейших исследований была выяснена структура вещества и произведен его синтез.