Силимарин

Компоненты силимарина

Силимарин (англ. Silymarin) — природная композиция биологически активных веществ, содержащаяся в плодах расторопши пятнистой и состоящая из семи флавоноидов и одного флаволигнана: силибин А, силибин В, изосилибин А, изосилибин В, силикристин, изосиликристин, силидианин, таксифолин. Формирует основное фармакологическое действие расторопши. В силу нетоксичности и множества полезных свойств, является одной из самых изучаемых природных субстанций 21 века — более 3000 опубликованных научных работ. Широко применяется в клинической практике как гепатопротектор и антиоксидант.

Фармакологическое действие

Обладает гепатопротекторным, антиоксидантным, иммуномодулирующим, противораковым действиями. Имеются наблюдения нейропротективного действия силимарина, а также его противовоспалительного потенциала. Продемонстрировано действие силимарина, как безопасного галактогога, то есть вещества, увеличивающего выделение молока молочными железами у кормящих матерей.

В 2013 показано in vitro противовирусное действие силимарина в отношении вирусов гепатита C, везикулярного стоматита и гриппа. В клинических испытаниях подтверждено противовирусное действие силимарина в отношении вируса гепатита С и его нетоксичность в высокой дозе 1 грамм на 1 кг массы тела человека.

С 2015 года ведутся исследования, демонстрирующие полезность применения силимарина в кормлении сельскохозяйственных животных. В частности, установлено, что силимарин нейтрализует токсины в корме птиц, увеличивает энергетически скорректирванные удои у молочных коров.

В 2018 году был обнаружен иммунодепрессивный эффект силибинина — основного действующего вещества силимарина. Силибинин индуцировал апоптоз и замедлял пролиферацию T-лимфоцитов, а также уменьшал экспрессию провоспалительных цитокинов. За счет этого снижалась активность иммунной реакции организма на здоровые ткани при аутоиммунных заболеваниях.

Токсичность и переносимость

Нулевая токсичность и хорошая переносимость силимарина отмечается во всех публикациях — и в отдельных клинических исследованиях, и в обзорных работах, и в систематических обзорах (метаанализах).

Как в исследованиях на животных, так и у человека, продемонстрировано отсутствие токсичности силимарина даже при применении в высоких дозах (> 1500 мг в сутки).

При приеме препарата в высоких дозах возможен легкий слабительный эффект вследствие усиления секреции и выделения желчи. В клинических исследованиях наиболее часто отмечали побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, сопоставимые по частоте с таковыми при приеме плацебо (2—10 %). Также были легкие аллергические реакции. Однако побочные эффекты не достигали степени тяжести, требующей прекращения лечения.

В монографии ВОЗ (WHO monographs on selected medicinal plants, 2002) представлена информация о 2 наблюдательных исследованиях, в которых безопасность и эффективность силимарина были оценены у более 3500 пациентов. В 1 из них 2637 пациентов с различной патологией печени принимали стандартизованный препарат силимарина (в дозе 560 мг/сут, разделенной на 4 приема) на протяжении 8 нед. В результате лечения отмечали уменьшение выраженности субъективных симптомов (на 63 %) и улучшение клинической картины заболевания, а также снижение повышенного уровня печеночных ферментов в плазме крови. Эффективность лечения была оценена как «очень хорошая» и «хорошая или удовлетворительная» 88 % врачей (Albrecht M. et al., 1992*). Легкие побочные эффекты со стороны желудочно- кишечного тракта отмечены у 1 % пациентов (Albrecht M. et al., 1992*; Grüngreiff K. et al., 1995*).

Представленные данные о высокой безопасности и хорошей переносимости силимарина приобретают ещё бóльшую значимость с учетом значительных объёмов потребления препарата — его принимают до 30—40 % пациентов с болезнями печени (цит. по: Schrieber S.J. et al., 2008).

Получение и присутствие на рынке

Силимарин получают путём экстракции из плодов расторопши. Их заливают водой, спиртом или иным экстрагентом, настаивают при температуре около 80 градусов около 4 часов, затем настой упаривают и высушивают. Полученный сухой экстракт содержит от 5 % (водный экстракт) до 70 % (спиртовой, ацетоновый) силимарина, что определяется методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. В аптечной рознице продается виде экстракта в капсулах или таблетках под торговыми марками «Карсил», «Легалон», «Здравушка», «Гепабене» и другими.

На рынке также присутствует жмых плодов расторопши (традиционно называемый «шрот расторопши»), в котором содержится до 5 % силимарина.