Селегилин
| Селегилин | |
|---|---|
| Selegiline | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | L-(—)-N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин |
| Брутто-формула | C13H17N |
| Молярная масса | 187.281 g/mol |
| CAS | 14611-51-9 |
| PubChem | 26757 |
| DrugBank | APRD00525 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Противопаркинсонические дофаминергические средства |
| АТХ | N04BD01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 4.4% |
| Связывание с белками плазмы | > 99.5% |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 2 часа |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 5 и 10 мг | |
| Способ введения | |
| Oral, transdermally | |
| Другие названия | |
| Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex) | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Селегилин по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонических синдромах различной этиологии (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного дофамина.
Общая информация
Применение селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа Б и ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном применении селегилина с леводопой. Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет её действие. В связи с этим при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО, в отличие от селегилина, действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).
Имеются сведения, что при применении селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели липидного обмена.
Назначают селегилин по 5—10 мг в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель после начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность селегилина может снижаться.
При применении селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.
Селегилин можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом.
Побочные эффекты при лечении селегилином в сочетании с леводопой или содержащими её препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.
Совместное применение селегилина с опиоидными анальгетиками может вызывать тяжёлую токсическую реакцию, судороги, кому и смерть. Совместное применение с ИМАО, с ТЦА или с флуоксетином может привести к гипертермии, гипертензии, миоклонусу, коматозному состоянию. Сочетание селегилина с кофеином обусловливает риск развития симптомов, встречающихся при передозировке гормонов щитовидной железы.
Не следует назначать селегилин при экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентингтона и др.).