Палиперидон

Палиперидон
Paliperidonum
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензоксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-9-гидрокси-2-метил-6,7,8,9-тетрагидропиридо[1,2-а]пиримидин-4-он
Брутто-формула	C23H27FN4O3
Молярная масса	426,484 г/моль
CAS	144598-75-4
PubChem	115237
DrugBank	DB01267
Классификация
АТХ	N05AX13
Фармакокинетика
Биодоступн.	28%
Период полувывед.	23 часа
Другие названия
Инвега
Медиафайлы на Викискладе

Палиперидон (Инвега, англ. paliperidone, INVEGA) — атипичный антипсихотический препарат, разработанный компанией Janssen Pharmaceutica. Является метаболитом препарата рисперидон, отличаясь от него отсутствием одной гидроксильной группы. Вследствие этого предположительный механизм действия препарата аналогичен механизму действия рисперидона, хотя в точности он ещё не изучен. Агентство FDA одобрило палиперидон к применению при шизофрении и биполярном расстройстве 20 декабря 2006 года. В 2011 году зарегистрирован для применения при шизоаффективном расстройстве. Палиперидон выпускается в таблетках, также существует инъекционная пролонгированная форма палиперидона (палиперидона пальмитат) под торговым названием «ксеплион».

Механизм действия

Палиперидон — центрально действующий антагонист дофаминовых D₂-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении 5-HT₂-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом α₁- и α₂-адренорецепторов и Н₁-гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β₁- и β₂-адренорецепторам.

Побочные эффекты и взаимодействия

В меньшей степени, чем рисперидон, вызывает появление бессонницы и тревоги, обладает более выраженным седативным потенциалом. Также гораздо реже возникают сонливость, головокружения, диспепсические расстройства, но чаще — тахикардия. Другими нежелательными явлениями могут быть головная боль, тремор, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, сухость во рту, удлинение интервала QT.

Экстрапирамидные побочные эффекты палиперидона являются дозозависимыми: в дозах 9—12 мг/сут частота их возникновения сопоставима с частотой возникновения при терапии рисперидоном. Дозозависимой также является прибавка массы тела. Гиперпролактинемия в анализах крови появляется у 67 % пациентов приблизительно через две недели после начала терапии препаратом и затем сохраняется в виде плато, часто не достигая уровня, обусловливающего клинические проявления. Для палиперидона, как и для рисперидона, характерен сравнительно высокий риск поздней дискинезии (при применении препарата в высоких дозах).

Отсутствие печёночного метаболизма у палиперидона сводит риск нежелательных лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизирующимися в печени, к минимуму.