Оглюфанид
| Оглюфанид | |
|---|---|
| Oglufanidum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | L-α-глутамил-L-триптофан |
| Брутто-формула | C16H19N3O5 |
| Молярная масса | 333.34 |
| CAS | 38101-59-6 |
| PubChem | 100094 |
| DrugBank | 05779 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Иммуностимуляторы |
| АТХ | L03AA |
| Лекарственные формы | |
|
Тимоген — раствор в ампулах для внутримышечного введения, назальный спрей и крем Цитовир-3 — капсулы, сироп для детей, порошок для приготовления раствора для приёма внутрь |
|
| Другие названия | |
| Тимоген, Цитовир-3 | |
Оглюфанид (МНН Oglufanidum, L-α-глутамил-L-триптофан, торговое название «Тимоген») — синтетический дипептид (глутамил-триптофан, Glu-Trp), идентичный природному соединению, выделенному хроматографическим методом из экстракта тимуса (вилочковой железы).
Производится фирмой «Цитомед медико-биологический научно-производственный комплекс ЗАО» в виде раствора в ампулах для внутримышечного введения, назального спрея и крема. В сочетании с аскорбиновой кислотой и бендазолом производится под названием "Цитовир-3" в виде капсул, сиропа для детей и порошка для приготовления раствора для приёма внутрь.
История
Тимоген был разработан коллективом ленинградских и московских учёных для лечения иммунодефицитных состояний. В 1990 г. разрешен к медицинскому применению. В последующем при проведении клинических испытаний в США были открыты новые свойства препарата, проявляющиеся в ингибирующем ангиогенез действии, что подтвердили результаты его применения при саркоме Капоши у больных СПИДом.
Фармакологические свойства
Glu-Trp стимулирует пролиферацию и дифференцировку Т-лимфоцитов, повышая уровень метаболических маркеров клеток — 5′-эктонуклеотидазы, аденозиндезаминазы, пуриннуклеозидфосфорилазы, активируя трансмембранный обмен Са2+ клеткой, перераспределяя внутриклеточное содержание цАМФ и цГМФ за счет изменения активности ферментов метаболизма циклических нуклеотидов. Оказывает влияние на процессы репликации, транскрипции и репарации ДНК, индуцирующие экспрессию генов защитных систем клеток и митохондрий. Обладает антимутагенным действием, снижая уровень хромосомных аберраций в лимфоцитах при воздействии радиационных и токсикохимических факторов. Стимулирует колониеобразующую активность клеток костного мозга, индуцирует экспрессию дифференцировочных рецепторов на лимфоцитах, нормализует количество CD3+-, CD4+- и CD8+-лимфоцитов.
Оказывает регуляторное влияние на продукцию IgA, IgG, IgM и IgE. Способствует нормализации показателей гуморального иммунитета при послеоперационных гнойно-септических осложнениях, увеличивая содержание CD19+-лимфоцитов и стимулируя продукцию Ig A и Ig G. Вызывает увеличение CD8+-клеток, способствует снижению уровня IgE при аллергических заболеваниях.
Glu-Trp повышает цитотоксичность лимфоцитов, активность NK-клеток, стимулирует функциональную активность нейтрофилов и моноцитов крови, активирует фагоцитоз. Нормализует содержание провоспалительных (ИЛ-1β, ИЛ-8, ФНОα) и противовоспалительных (TGFβ1, ИЛ-10) цитокинов при гнойно-воспалительных заболеваниях. Стимулирует процессы регенерации тканей, ускоряет заживление ран, активизирует функции клеток соединительной ткани, эндотелиоцитов, макрофагов и лейкоцитов в очаге повреждения. Ингибирует продукцию гистамина и серотонина при воспалении.
Оказывает антиоксидантное действие, способствуя снижению содержания продуктов перекисного окисления липидов и стимулируя продукцию и повышение активности ферментов антиоксидантной защиты — каталазы, супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы при патологических состояниях и заболеваниях, сопровождающихся накоплением свободных радикалов. Способствует нормализации активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы при хроническом гепатите вирусной и токсической этиологии, активности амилазы и липазы при хроническом панкреатите, ферментов пристеночного пищеварения (аминопептидазы М, глицил-L-лейциндипептидазы) в различных разделах кишечника при воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Glu-Trp обладает стресспротекторным и адаптогенным действием, оказывая регулирующее влияние на уровень нейромедиаторов: дофамина, серотонина, норадреналина, ацетилхолина, ГАМК, глицина и эндогенных опиатов
Показания к применению
В комплексной терапии острых и хронических вирусных и бактериальных заболеваний, сопровождающихся снижением иммунитета:
- вирусные гепатиты;
- острые и хронические неспецифические заболевания лёгких (ХНЗЛ): хронический бронхит, острая и хроническая пневмония;
- заболевания кожи и подкожной клетчатки (пиодермия, фурункулёз, рожистое воспаление);
- в комплексной терапии тяжёлых диффузных форм атопического дерматита;
- в комплексной терапии тяжёлых механических, химических, радиационных и термических травм (ожоговой болезни);
- комплексное лечение раневой и хирургической инфекции, в том числе гнойно-септических осложнений в послеоперационном периоде;
- в период предоперационной подготовки при плановых хирургических операциях с целью профилактики инфекционных осложнений и стимулирования процессов регенерации;
- после лучевой терапии, химиотерапии, а также длительной антибактериальной терапии в больших дозах.