Нистатин

Нистатин
Nystatin
Химическое соединение
ИЮПАК	(1S,3R,4R,7R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)-33-[(3-amino-3, 6-dideoxy-β-L-mannopyranosyl)oxy]-1, 3,4,7,9,11,17,37-octahydroxy-15, 16,18-trimethyl-13-oxo-14, 39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19, 21,25,27,29,31-hexaene-36-carboxylic acid
Брутто-формула	C47H75NO17
Молярная масса	926.09
CAS	1400-61-9
PubChem	14960
DrugBank	APRD01146
Классификация
АТХ	A07AA02 D01AA01 G01AA01
Фармакокинетика
Биодоступн.	0% on oral ingestion
Метаболизм	?
Период полувывед.	?
Экскреция	?
Лекарственные формы
суппозитории вагинальные, суппозитории ректальные, мазь для наружного применения, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей], таблеткипокрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Способ введения
topical & oral (but not absorbed)
Другие названия
Нистатин

Нистатин — противогрибковый препарат полиенового ряда, используется в терапии кандидозов. Впервые выделен из Streptomyces noursei в 1950 году.

Фармакологическое действие

Полиеновый противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. В структуре антибиотика имеются двойные связи, обладающие высокой тропностью к стероловым структурам клеточной мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов; повышение осмолярности внутри клетки приводит к её гибели. Резистентность развивается очень медленно.

Фармакокинетика

Обладает слабым резорбтивным действием (практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте). Выводится через кишечник. Не кумулируется. При местном применении практически не всасывается через слизистые оболочки.

Показания

Лечение и профилактика (при длительном лечении лекарственными средствами пенициллинового и тетрациклинового ряда, хлорамфениколом и др.) кандидоза желудочно-кишечного тракта. Профилактика грибковых поражений в до- и послеоперационный периоды при хирургических вмешательствах на желудочно-кишечный тракт. Лечение и профилактика (при длительной местной противомикробной терапии) кандидоза кожи, влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции печени, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.

Режим дозирования

Внутрь, по 500 тыс. ЕД 3-4 раза или по 250 тыс. ЕД 6-8 раз в сутки. Суточная доза — 1.5-3 млн ЕД, в тяжелых случаях — до 4-6 млн ЕД. Детям до 1 года — 125 тыс. ЕД, от 1 года до 5 лет — 250 тыс. ЕД, старше 13 лет — 250—500 тыс. ЕД в сутки 3-4 раза в день. Длительность лечения — 10-14 дней. Таблетки проглатывают, не разжевывая. При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах проводят повторные курсы с перерывами 2-3 нед.

Интравагинально (после гигиенических процедур), по 250—500 тыс. ЕД 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — 10-14 дней.

Ректально, по 250—500 тыс. ЕД 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 10-14 дней.

Наружно, мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипертермия, озноб, аллергические реакции.

Взаимодействие

При одновременном применении нистатина с клотримазолом активность последнего снижается.