Луразидон

Луразидон
Lurasidonum
Химическое соединение
ИЮПАК	N-[4-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]-(2R,3R)-2,3-тетраметилен-бутил]-(1'R,2'S,3'R,4'S)-2,3-бицикло[2,2,1]гептандикарбоксиимида гидрохлорид
Брутто-формула	C28H36N4O2S
Молярная масса	492.67604 г/моль
CAS	367514-87-2
PubChem	213046
DrugBank	08815
Классификация
АТХ	N05AE05
Фармакокинетика
Метаболизм	CYP3A4
Период полувывед.	18 часов
Лекарственные формы
таблетки по 40 и 80 мг
Способ введения
пероральный
Медиафайлы на Викискладе

Луразидон — это атипичный антипсихотик, одобренный в США и Европе для лечения острой шизофрении и биполярной депрессии. Продаётся на рынке США под торговым названием «Latuda». В России запатентован в 2006 году.

Фармакодинамика

В рецепторном профиле луразидона отмечается высокий аффинитет к дофаминовым D2 и 5HT-2A и 5HT-7 серотониновым рецепторам. Умеренный аффинитет обнаруживается к α2а и α2с адренергическим и 5HT-1a серотонинергическим рецепторам, причем к последним луразидон является частичным агонистом. Обладает незначительным сродством к α1-адренергическим, H1-гистаминовым и M1-мускариновым ацетилхолиновым рецепторам.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными действиями луразидона в клинических испытаниях являлись тошнота, сонливость, экстрапирамидные расстройства (акатизия, паркинсонизм, дистония), тревога и ажитация, бессонница, седация, головная боль, головокружение, рвота. Акатизия и сонливость являются дозозависимыми побочными эффектами. Наблюдалось также повышение уровня глюкозы натощак. По другим данным, клинически значимого изменения уровня глюкозы и липидов не наблюдалось.

Луразидон, по-видимому, может вызывать такие общие для различных антипсихотиков побочные действия, как ортостатическая гипотензия и обмороки, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, увеличение веса и метаболические нарушения, гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства (нарушения репродуктивной функции, снижение плотности костной ткани и др.). Однако в сравнении с тремя другими новыми антипсихотиками (азенапином, илоперидоном и палиперидоном) луразидон, по предварительным данным, характеризуется намного меньшим риском повышения массы тела. Для препарата малохарактерен риск увеличения веса, метаболических побочных эффектов и гиперпролактинемии. Ортостатическая гипотензия наблюдается редко, а влияния на интервал QT не наблюдалось. Гиперпролактинемия является дозозависимым побочным эффектом и развивается чаще у женщин, чем у мужчин.

Лекарственные взаимодействия

Луразидон метаболизируется главным образом в печени через систему цитохрома CYP3A4, и его совместный приём с препаратами, которые являются сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол) или сильными индукторами (например, рифампицин), противопоказан.