Продолжая использовать сайт, вы даете свое согласие на работу с этими файлами.
Гидрокодон
Гидрокодон | |
---|---|
Общие | |
Систематическое наименование |
3,6-дигидрокси-N-метил-4,5-эпоксиморфинен-7 |
Хим. формула | C18H21NO3 |
Физические свойства | |
Молярная масса | 299.368 г/моль |
Термические свойства | |
Т. плав. | 198 °C |
Классификация | |
Рег. номер CAS | 61-50-7 |
PubChem | 5284569 |
Рег. номер EINECS | 204-733-9 |
SMILES | |
InChI | |
ChEBI | 5779 |
ChemSpider | 4447623 |
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного. |
Гидрокодон или дигидроксикодеинон — полусинтетический опиоид, получаемый из природных опиатов кодеина или тебаина. Синтезирован в Германии в 1920 году. Гидрокодон является перорально эффективным наркотическим анальгетиком и средством против кашля. Обычно доступен в таблетках, капсулах, в форме сиропа, и входит в состав многих лекарств. Препарат действует как болеутоляющее и сильное супрессивное средство от кашля. Входит в перечень наркотических средств, оборот которых в РФ запрещён (список I).
Содержание
Синтез
Гидрокодон является изомером кодеина и основным методом его синтеза является изомеризация кодеина с использованием платины или палладия в качестве катализаторов изомеризации:
→ | ||
Кодеин | Гидрокодон |
Гидрокодон также может быть синтезирован гидрированием кодеинона или окислением дигидрокодеина.
Гидрокодон также может быть синтезирован из тебаина гидрированием в водном растворе с использованием в качестве катализатора палладия на угле:
→ | ||
Тебаин | Гидрокодон |
Свойства
Гидрокодон уменьшает боль, связываясь с опиодными рецепторами головного и спинного мозга. Употребление с алкоголем может усилить сонливость. Взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы, так же, как другими наркотиками, может стать причиной сонливости. Использование препарата во время беременности запрещено, может привести к проблемам дыхания и даже к выкидышу.
Побочные эффекты: головокружение, тошнота, сонливость, запор, рвота и эйфория. В редких случаях аллергическая реакция, нарушения кровоснабжения, изменения в настроении, умственная туманность, беспокойствие, летаргия, затруднённое мочеиспускание, судороги, сыпь.
Комбинация гидрокодона с другими лекарствами (такими как парацетамол, аспирин, ибупрофен и хоматрофин, метилбромид) входит в состав многих лекарственных препаратов.
Цели комбинации таковы:
1. Обеспечить увеличение обезболивания, через совмещение действия препаратов;
2. Чтобы ограничить потребление гидрокодона, вызывая неприятные и часто опасные побочные эффекты при передозировках.
Некоторые препараты (например, Hycodan) включают субтерапевтические дозы холинолитиков для предотвращения передозировки.
Передозирование
Суточное потребление
Потребление гидрокодона не должно превысить 40 мг у пациентов с чувствительностью к опиатам. Типичный терапевтический диапазон 5—60 мг в сутки, в 4—6 доз по 2,5—10 мг. При назначении комбинированных средств с парацетамолом (в некоторых странах — ацетаминофен/APAP), не превышать 4000 мг парацетамола в сутки.
При хронических болях дозу пациентам увеличивают до 180 мг гидрокодона в день (только у опиато-зависимых, увеличивать плавно! смертельно для нового пациента).
Признаки передозировки включают затруднённое дыхание, чрезвычайную сонливость, оцепенение, холодную и/или липкую кожу, иногда брадикардию, гипотонию, кому.
Последствия
Серьёзная передозировка может повлечь остановку сердца, смерть.
Смешивание гидрокодона с алкоголем, наркотиками, амфетаминами, барбитуратами может привести к серьёзным неблагоприятным последствиям, включая остановку сердца, сердечный приступ, остановку дыхания, отказ печени и/или почек, желтуху, амнезию, слепоту и кому.