Велпатасвир

Велпатасвир
Химическое соединение
Брутто-формула	C49H54N8O8
CAS	1377049-84-7
PubChem	67683363
Лекарственные формы
таблетки содержат велпатасвир 100мг и софосбувир 400мг
Другие названия
Epclusa, Sofosvel, Velpanat, Velasof

Велпатасвир — ингибитор белка NS5A. Комбинация Велпатасвир/Софосбувир используется при лечении гепатита С при всех шести основных генотипах.

Лекарственная форма, таблетки велпатасвир 100мг и софосбувир 400мг, выпускается под торговыми названиями США: Epclusa (США), Бангладеш: Sofosvel, Индия: Velpanat (Natco Pharma), Velasof (Hetero Healthcare Ltd).

Побочные эффекты

Побочные эффекты в исследованиях наблюдались с той же частотой, как у пациентов с плацебо.

Взаимодействие

Велпатасвир одновременно является ингибитором и субстратом переносчика белков, Р-гликопротеина. Он частично расщепляется под действием ферментов печени CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Вещества, которые перевозятся или деактивируются этими белками, или реагируют с ними, могут взаимодействовать с велпатасвиром.

Вещества, которые снижают желудочную кислоту, такие как антациды, Н₂-блокаторы, и ингибиторы протонного насоса, снижает действие велпатасвира на 20—40%.

Фармакология

Механизм действия

Вещество блокирует белок NS5A, который необходим для репликации и сборки вируса гепатита C.

Фармакокинетика

Велпатасвир достигает наивысшего уровня в плазме крови через три часа после перорального приема вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%. Он медленно метаболизируется в печени ферментами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были определены в человеческой плазме крови и фекалиях, но более 98% циркулирующего вещества был сам велпатасвир. 94% выделяются с калом, и только 0,4% через мочу. Период полувыведения составляет около 15 часов.