Атракурия безилат
| Атракурия безилат | |
|---|---|
| Atracurium | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат |
| Брутто-формула | C65H82N2O18S2 |
| Молярная масса | 1243,49 г/моль |
| CAS | 64228-79-1 |
| PubChem | 47319 |
| DrugBank | APRD00806 |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | н-Холинолитики (миорелаксанты) |
| АТХ | M03AC04 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 100% (в/в) |
| Связывание с белками плазмы | 82% |
| Метаболизм | элиминация Хоффмана и эфирный гидролиз неспецифическими эстеразами |
| Период полувывед. | 17–21 мин |
| Лекарственные формы | |
| Раствор для внутривенного введения | |
| Способ введения | |
| внутривенно | |
| Другие названия | |
| Тракриум, Риделат®-С, Атракуриум-Медарго | |
Атракурия безилат (Атракурий, Атракуриум, Тракриум) — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Применяется с целью расслабления скелетных мышц на протяжении хирургических операций. Применение препарата преследует три цели: облегчение интубации трахеи, создание оптимальных условий для принудительных режимов вентиляции лёгких и работы хирурга (полная неподвижность пациента). Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина.
Фармакодинамика
По характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции.
После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.
Действие препарата снимается введением прозерина (с атропином) или других антихолинэстеразных препаратов.
Фармакокинетика
Атракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: элиминация Хоффмана и эфирный гидролиз неспецифическими эстеразами. Элиминация Хоффмана — спонтанное неферментативное химическое разрушение, зависящее от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует элиминации. Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его фармакокинетика не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, акрилаты, алкоголь и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать стимулирующее действие на головной мозг, однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности. В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.
Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхоспазма, анафилактические реакции.
Противопоказания
Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.
Форма выпуска
Форма выпуска: 1% раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).